Гливек табл. п/о 400 мг №30

Гливек — это лекарственное средство, предназначенное для лечения определённых видов рака, включая хронический миелолейкоз и гастроинтестинальные стромальные опухоли. Препарат действует, блокируя специфические белки, стимулирующие развитие раковых клеток.

Состав

Основным действующим веществом препарата является иматиниб мезилат.

Дополнительный состав представлен: микрокристаллической целлюлозой, кросповидоном, гипромеллозой, стеаратом магния, безводным коллоидным кремнеземом, полиэтиленгликолем 4000 и тальком.

Форма выпуска

Таблетки покрыты оболочкой, чтобы облегчить проглатывание. В упаковке 30 шт.

Аналоги Гливек табл. п/о 400 мг №30

Фармакологическое действие

Иматиниб представляет собой ингибитор тирозинкиназы, который эффективно блокирует аномальные сигнальные пути, ответственные за рост и деление раковых клеток. Препарат действует через селективное ингибирование ряда специфических тирозинкиназ, включая BCR-ABL, c-Kit и PDGF-рецепторы (PDGFR). Эти ферменты часто гиперактивированы в раковых клетках, в частности, у пациентов с хроническим миелолейкозом (ХМЛ) и гастроинтестинальными стромальными опухолями (ГИСТ).

Медикамент приводит к остановке роста и индукции апоптоза (программируемой клеточной смерти) в раковых клетках, которые выражают аномальные или чрезмерно активированные формы этих ферментов.

Фармакокинетика

Иматиниб хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта с биодоступностью, приближающейся к 98%. Прием пищи может увеличить абсорбцию препарата, поэтому рекомендуется принимать его с пищей для минимизации гастроинтестинальных побочных эффектов и улучшения усвоения.

Метаболизируется в основном в печени с помощью ферментов системы цитохрома Р450, преимущественно CYP3A4. Препарат обладает свойством самоингибирования, то есть может ингибировать активность CYP3A4, что влияет на метаболизм других препаратов, метаболизируемых этим ферментом.

Иматиниб и его метаболиты выводятся через кишечник и почки. Полураспад из плазмы составляет примерно 18 часов после однократного приема и до 40 часов при многократном приеме, что поддерживает рациональность ежедневного приема препарата.

Равновесная концентрация в плазме обычно достигается в течение 7-10 дней регулярного приема, что обуславливает необходимость соблюдения регулярности и точности дозирования для поддержания терапевтической эффективности.

Показания к применению

Гливек применяется при хроническом миелолейкозе, гастроинтестинальных стромальных опухолях и других состояниях, которые специалист определит как подходящие для терапии иматинибом.

Противопоказания

Препарат противопоказан при известной гиперчувствительности к иматинибу или любому из вспомогательных веществ.

С особой осторожностью следует принимать его при заболеваниях печени, почек, сердца и при наличии кровотечений.

Побочные эффекты

Лечение рассматриваемым медпрепаратом может сопровождаться рядом побочных реакций, которые варьируются по степени тяжести и частоте возникновения. Ниже перечислены наиболее распространенные из них, сгруппированные по системам органов:

Общие побочные эффекты

• усталость и слабость: частые явления, могут сопровождаться лихорадкой;
• отеки: включая отеки век, периферические отеки и асцит (скопление жидкости в брюшной полости);
• повышение или понижение веса: наблюдается у некоторых пациентов.

Со стороны ЖКТ:

• тошнота, рвота, диарея: очень частые реакции;
• диспепсия и вздутие живота;
• боли в животе: может быть связано с воспалительными процессами в ЖКТ.

Со стороны кроветворной системы:

• анемия, лейкопения, тромбоцитопения: снижение уровня красных клеток, белых клеток и тромбоцитов в крови;
• нейтропения: снижение количества нейтрофилов, что повышает риск инфекций.

Со стороны кожи:

• сыпь и зуд: часто встречающиеся кожные реакции.
• сухость кожи и изменение цвета кожи: могут сопровождаться дерматитом.

Со стороны нервной системы:

• головные боли и головокружение: частые жалобы среди принимающих Гливек;
• изменения вкуса: временное изменение или потеря вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• сердцебиение и гипертензия;
• сердечная недостаточность: в редких случаях может возникать как серьезное осложнение.

Со стороны печени:

• повышение уровня печеночных ферментов: может указывать на нарушение функции печени;
• желтуха: редко, но возможно развитие на фоне лечения.

Редкие и серьезные побочные эффекты:

• миелодиспластический синдром и острый лейкоз: очень редки, но потенциально опасные состояния;
• интерстициальная болезнь легких: редко, но может быть серьезной и требует немедленного обращения к врачу.

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействия с ингибиторами и индукторами CYP3A4

Ингибиторы CYP3A4: препараты, такие как кетоконазол, итраконазол, кларитромицин и эритромицин, могут повысить концентрацию иматиниба в крови, усиливая его терапевтические и побочные эффекты.

Индукторы CYP3A4: препараты, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и некоторые травяные добавки, включая зверобой, могут снизить концентрацию иматиниба в крови, что уменьшает его эффективность.

Взаимодействия с другими препаратами

Лекарства, влияющие на pH желудка: препараты, уменьшающие кислотность желудка, такие как ингибиторы протонной помпы (омепразол) и антагонисты H2-рецепторов, могут уменьшать абсорбцию иматиниба, снижая его биодоступность.

Варфарин и другие антикоагулянты: сочетание с Гливеком может усилить риск кровотечений, требуя тщательного мониторинга коагуляционного статуса.

Цитотоксические препараты: повышают риск токсичных эффектов, особенно на кроветворную систему.

Взаимодействие с продуктами питания

Грейпфрут и сок грейпфрута: могут увеличить концентрацию иматиниба в крови, потенциально приводя к повышению риска побочных эффектов.

Кофеинсодержащие продукты и напитки: могут взаимодействовать с иматинибом, изменяя его метаболизм или усиливая некоторые побочные эффекты.

Взаимодействия с алкоголем

Употребление алкогольных напитков во время лечения может усугублять побочные эффекты на печень и усилить гепатотоксичность.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать целиком, не разжёвывая, с большим количеством воды. Обычно начальная доза составляет 400 мг один раз в день, однако точную дозировку и режим приёма должен определять лечащий врач.

Передозировка

Симптомы включают повышенную усталость, тошноту и рвоту, диарею.

Терапия проводится в соответствие с возникающей симптоматикой.

Условия продажи

Необходим рецепт от врача.

Условия хранения

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 30C.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Не назначают.

Влияние на управление транспортными средствами

Рекомендуется осторожность.

Особые указания

Так как иматиниб может вызывать изменения в функции печени, рекомендуется регулярно проводить анализы на печеночные ферменты для своевременного выявления возможных нарушений.

Регулярное и точное соблюдение назначенной дозировки и времени приема лекарства критически важно для поддержания эффективной концентрации препарата в крови.

Для минимизации желудочно-кишечных побочных эффектов рекомендуется принимать таблетки во время еды с большим количеством воды.

При каких заболеваниях применяют?

• Хронический миелолейкоз